Η ισταμίνη έχει φυσιολογικά μια πολύπλευρη και πολυσχιδή δράση διαμέσου 4 διαφορετικών υποδοχέων (Η1, Η2, Η3 και Η4) στον άνθρωπο. Η δράση διαμέσου των Η1-υποδοχέων ευθύνεται για την εκδήλωση των αλλεργικών νοσημάτων όπως είναι η αλλεργική ρινίτιδα, η αλλεργική επιπεφυκίτιδα και η κνίδωση. Τα αντιισταμινικά φάρμακα δεν ανταγωνίζονται ή ελαττώνουν την ισταμίνη, αλλά σταθεροποιούν τον Η1 -υποδοχέα της ισταμίνης σε μια ανενεργό κατάσταση (δρουν ως αντίστροφοι αγωνιστές).
Τα αντιισταμινικά φάρμακα ταξινομούνται σε 2 κατηγορίες: 1) τα παλαιότερα τα οποία λόγω των φυσικοχημικών ιδιοτήτων τους, εκτός από την αντιισταμινική δράση, προκαλούν καταστολή, υπνηλία και επηρεάζουν τις ψυχοκινητικές λειτουργίες (για αυτόν τον λόγο δεν πρέπει πλέον να χρησιμοποιούνται), 2) τα νεότερα τα οποία είναι ιδιαίτερα δραστικά, δεν παρουσιάζουν τις παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες και θεωρούνται σαφώς περισσότερο ασφαλή.
Τα νεότερα αντιισταμινικά χορηγούνται από το στόμα (Λοραταδίνη, Σετιριζίνη, Δεσλοραταδίνη, Λεβοσετιριζίνη, Φεξοφεναδίνη, Μιζολαστίνη, Ρουπαταδίνη, Μπιλαστίνη), τοπικά με ρινική χορήγηση στην αλλεργική ρινίτιδα (Λεβοκαμπαστίνη, Αζελαστίνη και σε σταθερό συνδυασμό Αζελαστίνη/Προπιονική Φλουτικαζόνη) και τοπικά με οφθαλμική χορήγηση στην αλλεργική επιπεφυκίτιδα (Λεβοκαμπαστίνη, Εμεδαστίνη, Επιναστίνη, Ολοπαταδίνη, Κετοτιφαίνιο). Δεν είναι όλα τα νεότερα αντιισταμινικά ίδια μεταξύ τους καθώς παρουσιάζουν διαφορές όσον αφορά στη δραστικότητα (λιγότερο) και στην ασφάλεια/περιορισμούς (περισσότερο).
Γενικά όλα τα νεότερα αντιισταμινικά θεωρούνται ασφαλή φάρμακα πλην όμως απαιτείται προσοχή ιδιαίτερα όταν χορηγούνται σε αυξημένη δοσολογία (στην κνίδωση), στα παιδιά (χορήγηση μόνο στην παιδιατρική δοσολογία) στους ηλικιωμένους (λόγω πιθανών υποκείμενων νοσημάτων και συγχορήγησης άλλων φαρμάκων) και στις έγκυες. Τα νεότερα αντιισταμινικά είναι φάρμακο πρώτης επιλογής στην αλλεργική ρινίτιδα, την αλλεργική επιπεφυκίτιδα και την κνίδωση ενώ συχνά χορηγούνται ως επικουρικό φάρμακο για την αντιμετώπιση της αναφυλαξίας, του άσθματος και της ατοπικής δερματίτιδας. Η επιλογή του νεότερου αντιισταμινικού το οποίο θα χορηγήσουμε εξαρτάται από πολλούς παράγοντες καθώς κάθε ασθενής είναι διαφορετικός όσον αφορά στην αλλεργική νόσο (έκφραση-σοβαρότητα συμπτωμάτων), τα υποκείμενα νοσήματα, τη συγχορήγηση άλλων φαρμάκων, την ιδιοσυγκρασία και τις προτιμήσεις (π.χ. χορήγηση από το στόμα ή τοπική ρινική/οφθαλμική στην αλλεργική ρινίτιδα/επιπεφυκίτιδα).